羅欣藥業(yè) 傳遞健康
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山東羅欣藥業(yè)集團股份有限公司招標公告
【規(guī) 格】(1)50mg;(2)100mg
【包 裝】鋁塑包裝:6片/板、12片/板; 1板/盒、2板/盒。
【單 位】片
【批準文號】50mg:國藥準字H20153040 100mg:國藥準字H20153089
【藥品名稱】
通用名:頭孢特侖新戊酯片
英文名:CefteramPivoxil Tablets
漢語拼音:ToubaotelunxinwuzhiPian
【成 份】本品主要成份為頭孢特侖新戊酯。
化學名稱:(6R,7R) -7-[(Z)-2- (2-氨基-4-噻唑基)-2-(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-3-[2-(5-甲基-2H-四唑-2-基)甲基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸新戊酰氧甲酯
化學結(jié)構(gòu)式:
分子式:C22H27N9O7S2
分子量:593.64
【性 狀】本品為薄膜衣片,除去包衣后顯白色至類白色。
【規(guī) 格】(1)50mg;(2)100mg
【不良反應(yīng)】
根據(jù)批準前調(diào)查,不良反應(yīng)(包括臨床檢查值變動者)在3,240例中有213例發(fā)生(6.57%);根據(jù)批準后6年間(1987年6月~1993年6月)使用情況調(diào)查,不良反應(yīng)在13,463例中有104例(0.77%)。重新審查時在總數(shù)16,703例中有317例(1.90%)累計不良反應(yīng)456例,其中主要為腹瀉54例(0.32%);皮疹24例(0.14%);食欲不振19例(0.11%);胃部不適19例(0.11%);ALT(GTP)上升81例(0.48%);AST(GOT)上升70例(0.42%);嗜酸性粒細胞增多29例(0.17%);
嚴重不良反應(yīng):
1、因發(fā)生過休克、速發(fā)性過敏反應(yīng)(呼吸困難等)(頻度不明),故應(yīng)充分觀察,發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)停止服藥,妥善處理。
2、因出現(xiàn)過中毒性表皮壞死綜合征(Lyell綜合癥)(頻度不明),粘膜皮膚眼(Stevens-Johnson)綜合癥,故應(yīng)充分觀察,發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)停止服藥,妥善處理。
3、因出現(xiàn)過急性腎功能衰竭等嚴重腎功能障礙(頻度不明),故應(yīng)定期檢查,充分觀察,發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)停止服藥,妥善處理。
4、因出觀過偽膜性腸炎等伴有便血的重癥大腸炎(頻度不明),故發(fā)現(xiàn)腹痛,頻頻腹瀉時,應(yīng)立即停止服藥,妥善處理。
5、因有可能出現(xiàn)肝功能損傷、黃疸(頻度不明)癥狀。故應(yīng)仔細觀察,發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)立即停止服藥,進行適當?shù)奶幚怼?/p>
6、因有可能出現(xiàn)粒細胞缺乏、血小板減少(頻度不明)癥狀。故應(yīng)仔細觀察,發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)立即停止服藥,進行適當?shù)奶幚怼?/p>
同類藥(頭孢類抗菌素)可出現(xiàn)下列嚴重不良反應(yīng):
1、溶血性貧血,因其他頭孢類抗生素(頭孢噻吩鈉,頭孢噻啶)有過引起溶血性貧血的報道,發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)停止服藥,妥善處理。
2、伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸性粒細胞增多等間質(zhì)性肺炎、肺間質(zhì)性水腫(PIE)綜合癥,因其他頭孢類抗生素有過引起上述癥狀的報道,發(fā)現(xiàn)上述癥狀時,應(yīng)停止服藥,采取服用腎上腺皮質(zhì)激素等措施,妥善處理。
3、出現(xiàn)下述不良反應(yīng)時,應(yīng)根據(jù)癥狀采取妥善措施。
【禁 忌】
對頭孢特侖或本劑成份過敏的患者。
【注意事項】下列情況須慎用:
1、對青霉素類或頭孢菌素類抗生素過敏的患者。
2、本人或直系親屬中有支氣管哮喘、皮膚蕁麻疹等過敏體質(zhì)的患者。
3、嚴重腎功能不全的患者。
4、口服吞咽困難或非經(jīng)口攝取營養(yǎng)、全身狀態(tài)惡化的患者。
5、老年患者。
對實驗室檢查結(jié)果的影響:
1、除尿糖試紙外的尿糖比色實驗、本尼迪特(Benedict)實驗等利用還原法進行的尿糖檢查實驗可出現(xiàn)假陽性反應(yīng)。
2、服藥期間,直接庫姆斯氏(Coomb’s)實驗可顯示陽性結(jié)果。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠時給藥的安全性尚未肯定。頭孢特侖幾乎不能進入乳汁。對于孕婦或可能妊娠的婦女及哺乳期婦女,只有當治療的益處大于危險時,方可給藥。
【兒童用藥】
早產(chǎn)兒、新生兒、乳兒、幼兒給藥的安全性尚未確定。
【老年用藥】
老年患者因生理機能低下或有時會出現(xiàn)維生素K缺乏,應(yīng)注意用量和服藥間隔,并密切觀察。
【藥物相互作劇】
頭孢菌素類藥物可抑制腸道菌落,導致維生素K合成下降,建議營養(yǎng)不良或病情嚴重的患者長期使用抗凝劑、香豆素、13-茚滿二酮衍生物、肝素、溶栓劑等藥物時同時服用維生索K。
【藥物過量】
沒有特效解毒劑,一般為對癥處理和支持療法。
【藥理毒理】
頭孢特侖的作用機制是阻斷細菌細胞壁的合成。頭孢特侖與青霉素結(jié)合蛋白(PBP)中的3、1A、1Bs具有很強的結(jié)合性,從而發(fā)揮殺菌作用。
頭孢特侖對革蘭陽性菌、陰性菌均有抗菌作用。尤其對革蘭陽性菌中的鏈球菌屬、肺炎球菌,革蘭陰性菌中的大腸桿菌、克雷伯氏菌屬,淋球菌、流感嗜血桿菌及厭氧的消化鏈球菌屬等更顯示很強的抗菌作用。對以往口服頭孢制劑(頭孢氨芐、頭孢克洛等)不敏感的沙雷菌屬、吲哚陽性變形桿菌、腸桿菌屬、檸檬酸菌屬等顯示良好的抗茵作用。頭孢特侖對各種細菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,故對產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的菌株有效。
未見頭孢特侖致癌和致畸的文獻報道。
【藥代動力學】
頭孢特侖新戊酯在體內(nèi)代謝成頭孢特侖后,發(fā)揮抗菌活性。健康人飯后口服本品200mg時,抗茵活性成份頭孢特侖在血液中達到很高的濃度,3小時達血藥濃度峰值2.9μg/ml,半衰期為0.9小時。頭孢特侖吸收后在痰液、中耳液、扁桃體、上頜竇粘膜、鼻息肉、篩竇粘膜、尿道分泌物、子宮中均達到較高的濃度。
頭孢特侖新戊酯吸收后,在腸壁被酯酶代謝成為有抗菌活性的頭孢特侖和三甲基醋酸。三甲基醋酸和肉毒堿結(jié)合后,以三甲基肉毒堿形式從尿中排泄。部分頭孢特侖以活性形式經(jīng)膽汁排泄,大部分經(jīng)尿排泄。幾乎不從乳汁中分泌。健康人口服本品200mg時,服藥后8小時尿中平均回收率為32.8%。
腎功能不全患者在飯后連續(xù)服用本品100mg時,如下表所示,隨著腎功能下降,血液中藥物的半衰期延長。
【貯 藏】密封,陰涼處(不超過20℃)保存。
【包 裝】鋁塑包裝:6片/板、12片/板; 1板/盒、2板/盒。
【有 效 期】24個月
【執(zhí)行標準】YBH00532015
【批準文號】50mg:國藥準字H20153040 100mg:國藥準字H20153089
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:山東羅欣藥業(yè)集團股份有限公司
生產(chǎn)地址:山東省臨沂高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開發(fā)區(qū)羅七路
郵政編碼:276017
電話號碼:0539-8257899、8481991
傳真號碼:0539-8481990
售后服務(wù):0539-8242699
網(wǎng) 址:www.959pg.cn
鏈球菌屬(腸球菌除外)、肺炎球菌、化膿性鏈球菌屬、淋球菌、大腸桿菌、檸檬酸菌屬、克雷伯氏菌屬、腸桿菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、流感嗜血桿菌等敏感細菌引起的下列感染性疾?。?/p>
1、咽喉炎(咽炎、喉炎)、扁桃體炎(扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫)、急性支氣管炎、肺炎、慢性支氣管炎、彌漫性細支氣管炎、支氣管擴張(感染時)、慢性呼吸系統(tǒng)疾病的重復(fù)感染;
2、腎盂腎炎、膀胱炎;
3、淋菌性尿道炎;
4、子宮附件炎、子宮內(nèi)膜炎、子宮內(nèi)感染、巴氏腺炎、巴氏腺膿腫;
5、中耳炎、副鼻竇炎;
6、牙周炎、冠周炎、上顎炎。
口服。咽喉炎(咽炎、喉炎)、扁桃體炎(扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫)、急性支氣管炎、腎盂腎炎、膀胱炎、子宮附件炎、子宮內(nèi)膜炎、子宮內(nèi)感染、巴氏腺炎、巴氏腺膿腫時:成人常規(guī)劑量為一日三次,一次50~100mg,飯后口服。
慢性支氣管炎、彌漫性細支氣管炎、支氣管擴張(感染時)、慢性呼吸系統(tǒng)疾病的重復(fù)感染、肺炎、中耳炎、副鼻竇炎、淋菌性尿道炎、牙周炎、冠周炎、上顎炎時:成人常規(guī)劑量為一日三次,一次100~200mg,飯后口服。
兒童劑量按照每日9~18mg/Kg(效價),分3次口服?;蜃襻t(yī)囑。
對于重度腎功能不全患者,應(yīng)慎重服藥,適當調(diào)整劑量和間隔。